期刊简介
《腹部外科》杂志是中华医学会武汉分会主办、陈孝平院士主编的一本外科专业刊物,以腹部外科科研、教学与临床工作者为主要读者对象,国内外公开发行。本刊由裘法祖院士于1988年创办,吴阶平院士为本刊题写刊名。编委会由全国著名外科专家组成,吴在德教授任名誉主编,陈孝平教授任主编,王国斌教授任常务副主编,王玉琦、刘允怡、刘志苏、沈世强、李宁、冷希圣、郑树森、赵玉沛、姜洪池、梁力建、彭开勤教授任副主编。现任主编陈孝平教授为华中科技大学同济医学院外科教授(特聘)、博士生导师,华中科技大学同济医学院附属同济医院外科学系主任兼肝胆胰外科研究所所长、肝脏外科中心主任和器官移植研究所所长,中华医学会外科学分会肝脏学组组长,国际肝胆胰协会中国分会主席,亚太肝胆胰协会常务委员兼秘书长,国际肝胆胰协会常务委员。本刊主要栏目有述评、专家笔谈、专题论著、临床实践、实验研究、基层经验、误诊误治、技术改进、教学查房、病例讨论、综述与讲座、学术动态、读书心得等。
《α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识》发布!
时间:2024-03-18 15:25:00
α糖苷酶抑制剂(AGI,目前国内上市的包括
2024年3月,中国首部《α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识》于《中国糖尿病杂志》发表,共识对常用AGI药理学特征、作用机制、临床应用和注意事项梳理总结。那么,AGI能带来哪些获益,阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖,又有哪些不同呢?
除外改善餐后血糖,AGI还能带来哪些获益?
在降糖方面,AGI能抑制碳水化合物分解,减少
具体机制而言,α糖苷酶在碳水化合物的消化吸收及餐后血糖(PPG)形成中发挥着重要作用。AGI可模拟体内多糖,逆性竞争结合小肠绒毛上的α糖苷酶,结合能力远超多糖,故能抑制碳水化合物分解,减少葡萄糖生成与吸收,减缓PPG升高。
此外,越来越多的研究显示,AGI还能带来诸如预防糖尿病前期进展为糖尿病、调整肠促胰素分泌、调节肠道菌群、改善
哪些患者适合AGI?AGI类药物适用于食物中碳水化合物引起PPG升高的患者。
哪些患者禁用AGI?合并DKA等急性糖尿病并发症患者;药物成分过敏患者;合并可能由于肠道胀气导致病情加重的患者,如炎症性肠病、结肠溃疡、肠梗阻及严重腹部疝等;伴消化和吸收障碍的慢性肠道疾病患者;18岁以下人群;妊娠或哺乳期患者,3 种AGI类药物均能少量进入乳汁,尚无妊娠期患者的安全性研究。
3种AGI有哪些不同呢?
一、药物组分和作用靶点不同
虽然同属AGI,阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的药物成分和作用靶点具有明显不同:
阿卡波糖由阿卡维辛和麦芽糖组成,其中阿卡维辛是产生葡萄糖苷酶抑制效应的核心结构,作用靶点为α糖苷酶,α淀粉酶。
伏格列波糖是井岗霉素半合成衍生物,是放线菌培养液中发现的氨基糖类似物。作用靶点为α糖苷酶。
而米格列醇是1⁃脱氧野尻霉素衍生物,作用靶点为α糖苷酶,β糖苷酶。
表1 3种AGI的药理学特征
二、药物规格不同
➤阿卡波糖有50mg、100mg两种规格。
➤伏格列波糖有0.2mg、0.3mg两种规格。
➤米格列醇有25mg、50mg、100mg三种规格。
三、使用方法不同
总体来讲,AGI类药物应在开始进食含碳水化合物餐时即刻服用,但三种药物有略微差别,建议从小剂量开始,逐渐加量
➤阿卡波糖:50~100 mg/次,3次/d,与第一口饭或前几口饭一起服用。
➤伏格列波糖:0.2~0.3 mg/次,3次/d,服药后即刻进餐。
➤米格列醇:25~100 mg/次,3次/d,正餐开始时服用。
四、对转氨酶的影响不同
➤阿卡波糖:大剂量可能会引起转氨酶升高,应考虑用药头 6~12 月监测肝酶变化。
➤伏格列波糖:可能引起转氨酶升高。
➤米格列醇:转氨酶升高发生率与安慰剂相似,无明显肝脏损伤。
总之,阿卡波糖及伏格列波糖可引起转氨酶升高,需定期监测肝功能。饮酒、既往有肝脏疾病、合并使用其他可能造成肝损伤的药物是患者转氨酶升高的高危因素。米格列醇肝脏安全性较好,一般无需监测肝功能。
五、对肾功能的要求不同
➤阿卡波糖,eGFR<25 ml/min/1.73m^2禁用。
➤伏格列波糖,严重肾功能不全时使用可能引起血糖波动。
➤米格列醇,eGFR<25 ml/(min·1. 73 m²)患者安全性不明。
总体来讲,不建议eGFR<25 ml/min/1.73m^2的患者使用AGI。
六、减重效果不同
三种AGI对于体重的影响有所差异,伏格列波糖对体重的改善作用不大,阿卡波糖能减轻体重(1. 40±3. 28)%,米格列醇减重作用最显著,为(1. 80±2. 12)%。
动物实验显示,米格列醇在小肠上段完全吸收,可进入血液循环及棕色脂肪组织,激活解偶联蛋白,有利于能量消耗和减轻体重。